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  • 杂志名称:上海医药杂志
  • 主管单位:上海市经济和信息化委员会
  • 主办单位:上海医药行业协会
  • 国际刊号:1006-1533
  • 国内刊号:31-1663/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:第三届华东地区优秀期刊期刊收录:维普收录(中), 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, CA 化学文摘(美)
上海医药杂志2015年第19期

抗肿瘤候选药物SPH0396对CYP1A2和CYP3A4的诱导研究

徐佳;向志雄;万惠新;夏广新

关键词:酪氨酸激酶抑制剂肝细胞, 诱导
摘要:目的:建立稳定高效的原代大鼠肝细胞和冻存人肝细胞诱导实验模型,研究SPH0396对CYP1A2和CYP 3A4的诱导。方法:利用探针底物代谢物生成量对CYP3A4和CYP1A2的酶活性进行评价。结果:SPH0396在0.1 mmol/L和1mmol/L对CYP酶(1A2和3A4)无诱导作用,3mmol/L时对CYP 3A4无诱导,而对CYP1A2的诱导倍数均大于2,初步认为其诱导CYP1A2,且诱导作用在原代大鼠与冻存人肝细胞中无种属差异。结论:SPH0396能诱导CYP1A2,需关注SPH0396因诱导CYP1A2而导致临床上发生药物-药物相互作用的可能性。