期刊简介
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首页>上海医药杂志
- 杂志名称：上海医药杂志
- 主管单位：上海市经济和信息化委员会
- 主办单位：上海医药行业协会
- 国际刊号：1006-1533
- 国内刊号：31-1663/R
- 出版周期：半月刊
期刊荣誉：第三届华东地区优秀期刊期刊收录：维普收录(中), 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, CA 化学文摘(美)
雷迪帕韦及其关键中间体的合成研究
赵聿秋；孙光祥
关键词：雷迪帕韦, 丙型肝炎治疗药物, 关键中间体, 合成
摘要：乙醛酸甲酯与R(+)-α-甲基苄胺缩合、与环戊二烯通过aza-Diels–Alder反应，产物经氢化、上Boc保护、水解、缩合得到苯并咪唑衍生物，继续与联硼酸频哪醇酯反应得到雷迪帕韦关键中间体：(1R,3S,4S)-3-[6-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-苯并咪唑-2-基]-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-羧酸叔丁酯，总收率40.6%（以乙醛酸甲酯计），关键中间体经过三步反应得到雷迪帕韦丙酮合物，纯度99.7%，ee值达100%。
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