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  • 杂志名称:上海医药杂志
  • 主管单位:上海市经济和信息化委员会
  • 主办单位:上海医药行业协会
  • 国际刊号:1006-1533
  • 国内刊号:31-1663/R
  • 出版周期:半月刊
期刊荣誉:第三届华东地区优秀期刊期刊收录:维普收录(中), 知网收录(中), 上海图书馆馆藏, 万方收录(中), 国家图书馆馆藏, CA 化学文摘(美)
上海医药杂志2016年第03期

瑞加德松的全合成研究

刘伟;罗剑飞;张志刚

关键词:瑞加德松, 合成, 工艺改进, 纯化
摘要:目的:改进瑞加德松的合成工艺,提高收率与质量,获得良好的生产工艺。方法:以2-氯腺苷的羟基为原料,经叔丁基二甲基硅烷保护,与水合肼反应得2’,3’,5’-三叔丁基二甲基硅氧基-2-肼基腺苷,再和2-甲酰基-3-氧代丙酸乙酯环合后经甲胺化得带保护的瑞加德松,后脱去保护基得到瑞加德松。结果:产品纯度和收率分别提高到99.0%和47.2%。结论:优化后工艺收率高,产品质量好,操作简便,适合工业化生产。